Kesan ISRN dan fungsi ubat antidepresan jenis ini

Antidepresan generasi keempat, yang bertindak secara khusus pada neurotransmitter tertentu untuk menghalang tindak balas sampingan sejauh mungkin, telah ditetapkan lebih dan lebih kerap. Walau bagaimanapun, mereka masih tidak popular seperti SSRI, yang menguasai bidang terapi dadah untuk kemurungan.

Dalam artikel ini kita akan menganalisis keberkesanan pemilihan noradrenalin atau ISRN inhibitor reuptake, yang merupakan sebahagian daripada kumpulan ubat novel ini. Kami akan memberi tumpuan terutamanya kepada reboxetine, satu-satunya ISRN yang telah dikaji secara mendalam, dan dalam perbandingannya dengan jenis antidepresan lain..

• Artikel berkaitan: "Jenis antidepresan: ciri dan kesan"

Antidepresan generasi keempat

Pada tahun 1952 dadah antidepresan pertama dalam sejarah telah ditemui: iproniazide, yang telah dibangunkan untuk merawat tuberkulosis tetapi didapati berkesan dalam meningkatkan mood. Iproniazide tergolong dalam kelas farmakologi monoamine oxidase inhibitors (MAOIs), sangat berkuasa dan berbahaya untuk kesihatan umum.

Selanjutnya, antidepresan trisiklik seperti imipramine muncul, clomipramine dan nortriptyline. Dalam kes ini asalnya adalah penyiasatan mengenai rawatan psikosis. Ini seterusnya dipindahkan oleh inhibitor terpilih reuptake serotonin, lebih dikenali dengan singkatan "SSRI".

Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, satu siri ubat untuk kemurungan telah muncul yang telah dikaitkan dengan keselamatan yang lebih besar daripada SSRI; Kami bercakap mengenai antidepresan generasi keempat, termasuk perencat pemulihan noradrenaline terpilih (ISRN) dan perencat dwi serotonin dan rezim noradrenalin (SNRI)..

Tidak seperti tricyclics dan MAOIs, Antidepresan generasi keempat mempunyai indeks selektiviti tinggi; ini bermakna mereka melakukan tindakan mereka secara khusus pada satu atau lebih neurotransmitter, yang secara teorinya harus mengurangkan risiko kesan sampingan. Dalam pengertian ini, antidepresan baru menyerupai SSRIs.

Inhibitors Reuptake Selective Noradrenaline (ISRN)

ISRN adalah kelas ubat psikotropik dengan kesan antidepresan yang bertindak secara khusus dalam salah satu neurotransmiter asas sistem saraf: noradrenalin. Komponen kimia ini terlibat dalam pelbagai jawapan fisiologi dan kognitif yang berkaitan dengan pengaktifan.

Oleh itu, noradrenaline mempengaruhi tekanan respons (baik fisiologi dan kognitif), dalam mood, dalam motivasi, dalam menjaga kesedaran dan kewaspadaan, dalam peredaran darah, dalam pengurusan sumber perhatian, tingkah laku yang agresif, keseronokan seksual dan orgasme.

Seperti namanya, ISRN mereka melakukan tindakan mereka melalui perencatan semula reaksi norepinephrine. Ini bermakna, dengan memakan salah satu ubat ini, neuron presinaptik mempunyai kesukaran yang lebih besar untuk menyerap noradrenalin dari ruang sinaptik, meningkatkan jumlah yang tersedia untuk neurotransmisi..

Inhibitor pengambilan semula noradrenaline terpilih juga dipanggil hanya dengan singkatan "IRN"; dalam hal ini istilah "selektif" diabaikan. Yang paling dikenali ubat-ubatan ini adalah reboxetine, yang dipasarkan di bawah nama "Irenor", "Norebox", "Prolift", "Edronax" dan "Vestra", antara lain.

Walau bagaimanapun, terdapat ubat lain yang boleh dikategorikan dalam kelas farmakologi ini. Antaranya ialah atomoxetine, talopram, talsupram, nisoxetine, viloxazine, amedalina, lortalamine, tandamine, daledalina, edivoxetine atau esreboxetine.

Keberkesanan reboxetine

Pada masa ini, dan sebahagiannya sebagai akibat daripada penampilannya yang baru-baru ini, penyelidikan yang tersedia untuk inhibitor reaksi noradrenaline yang terpilih adalah agak terhad. Inilah sebabnya tahap keberkesanan jenis ubat ini tidak sepenuhnya jelas, dan kami juga mendapati penemuan yang sangat bercanggah.

Meta-analisis pasukan Eyding (2010) menilai keberkesanan reboxetine untuk rawatan kemurungan utama, menggunakan sebagai titik permulaan 13 kajian dengan lebih daripada 4 ribu pesakit. Penulis ini tidak mendapati perbezaan yang signifikan antara plasebo dan reboxetine dalam pengampunan gejala dan menyimpulkan bahawa SSRI adalah lebih berkesan daripada ISRN.

Sebaliknya, Agensi Pengawalseliaan untuk Produk Ubat dan Kesihatan (MHRA) kerajaan United Kingdom menganalisis 11 kajian tentang keberkesanan reboxetine dan mendapati bahawa ia berkesan dalam kes-kes kemurungan yang teruk. Mereka juga menafikan bahawa ia mempunyai potensi yang lebih besar untuk menyebabkan kesan sampingan daripada plasebo, seperti pasukan Eyding yang dicadangkan..

Data yang ada sekarang menunjukkan bahawa NRTI mungkin mempunyai profil kesan sampingan yang agak kurang daripada SSRIs, antidepresan yang paling biasa digunakan; Walau bagaimanapun, kuasa mungkin lebih rendah. Kedua-dua kelas dadah seolah-olah kelihatan lebih berkesan dalam kes-kes yang teruk berbanding dengan yang ringan atau sederhana. Dalam sebarang kes, lebih banyak penyelidikan diperlukan.

Rujukan bibliografi:

• Eyding, D., Lelgemann, M., Grouven, U., Härter, M., Kromp, M., Kaiser, T., Kerekes, M. F., Gerken, M. & Wieseler, B. (2010). Reboxetine untuk rawatan akut kemurungan utama: kajian sistematik dan meta-analisis plasebo yang diterbitkan dan tidak diterbitkan dan percubaan pengendali serotonin reuptake terpilih yang dikendalikan. BMJ, 341: c4737

• Agensi Penguatkuasaan produk Ubat dan Kesihatan (MHRA) (2011). Laporan Penilaian Awam MHRA UK: Reboxetine: kajian terhadap manfaat dan risiko.