Penggunaan Nefazodone dan kesan sampingan dari antidepresan ini

Terdapat banyak ubat psikotropik yang telah dikembangkan sepanjang sejarah untuk merawat gangguan dan penyakit yang berlainan, baik fizikal dan mental. Antara gangguan mental yang berbeza, kemurungan adalah salah satu yang paling biasa, yang telah membawa kepada sintesis pelbagai jenis bahan untuk memerangi gejala mereka.

Salah satunya adalah nefazodone, antidepresan yang kurang dikenali dan digunakan yang akan kita bincangkan dalam artikel ini.

• Mungkin anda berminat: "Ubat psikotropik: ubat-ubatan yang bertindak di otak"

Nefazodone: ciri-ciri asas dadah

Nefazodone adalah ubat psikotropik jenis antidepresan, yang diperolehi daripada phenylpiperazines dan disintesis dengan tujuan mengurangkan dan merawat gejala depresi: mood rendah, kurang motivasi, anhedonia, masalah pasif dan tidur, antara lain.

Ia adalah sebahagian daripada antidepresan atipikal yang dipanggil, kerana mekanisme tindakannya tidak bertepatan dengan antidepresan lain. Khususnya, ia akan menjadi sebahagian daripada kumpulan ubat yang dikenali sebagai perencat yang lemah terhadap reaksi serotonin, noradrenalin dan dopamin atau SDRI, seperti Mazindol. Bahan-bahan lain mempunyai fungsi yang sama walaupun mereka bertindak melalui mekanisme tindakan yang berbeza, seperti ketamine, kokain dan ekstasi.

Seperti kebanyakan antidepresan, ia mengambil masa untuk membuat perubahan otak yang diperlukan untuk memvisualisasikan kesan sebenar, kali ini sekitar empat minggu. Ubat ini adalah antidepresan yang berkesan, yang juga mempunyai dengan kelebihan tidak menghasilkan hampir tidak berubah pada tahap seksual, peningkatan berat badan atau perubahan selera.

Walau bagaimanapun, semasa ia adalah menetapkan antidepresan berkesan adalah luar biasa dan sebenarnya antara tahun 2003 dan 2004 pemasaran digantung di negara-negara yang berbeza (termasuk Sepanyol dan Amerika Syarikat) kerana ia menunjukkan bahawa ia boleh menimbulkan risiko kepada kesihatan menjadi sangat toksik kepada hati dan juga boleh membawa kepada kematian.

• Artikel berkaitan: "Jenis antidepresan: ciri dan kesan"

Mekanisme tindakan

Mekanisme utama tindakan nefazodone adalah tindakannya terhadap reseptor monoamin yang berbeza: serotonin, dopamin dan noradrenalin. Dalam cara yang sama dengan MAOI yang tidak selektif, tindakan tiga monoamin utama meningkat tetapi pada tahap yang lemah dan lebih terkawal.

Ia bertindak sebagai antagonis dari reseptor 5-HT2 serotonin pada tahap postsynaptic pada masa yang sama ia menghalang reuptake yang sama. Ini menjana peningkatan tahap serotonin di dalam otak. Ia juga membantu untuk menghalang reuptake noradrenaline dan dopamin, walaupun pada tahap yang lebih rendah. Akhirnya, juga mempunyai sedikit kesan pada tahap histamin dan asetilkolin, tetapi yang terakhir adalah praktikal tidak dapat dilihat.

Kegunaan dan aplikasi ubat ini

Nefazodone terutamanya dikenali sebagai antidepresan, dengan kemurungan utama menjadi petunjuk utamanya. Ia juga digunakan dalam sindrom pramenstruasi atau dalam jenis kemurungan yang lain, seperti yang dikaitkan dengan pelbagai patologi. Walau bagaimanapun,, Sebagai tambahan kepada aktiviti gangguan kemurungan, Ubat ini boleh berguna dalam rawatan psikopatologi dan masalah lain.

Antaranya kita boleh melihat nefazodone yang berguna dalam rawatan pelbagai masalah dan tekanan dan insomnia masalah kebimbangan gangguan selepas trauma sebelum ini, walaupun kependaman kenaikan tidur REM.

Kesan sampingan antidepresan ini

Walaupun penggunaannya yang besar, penggunaan nefazodone dapat menjana berbagai-bagai kesan sampingan dan dalam beberapa keadaan mungkin mempunyai risiko, terdapat kontraindikasi yang berbeza.

Kesan sampingan yang paling biasa nefazodon Mereka adalah mulut kering dan mengantuk, bersama-sama dengan loya dan pening. Kehadiran kekeliruan, masalah penglihatan dan asthenia juga agak biasa. Jarang, hipotensi dan bradikardia telah diperhatikan, sesuatu yang berbahaya terutamanya bagi mereka yang sudah mengalami penyakit jantung.

Walau bagaimanapun, masalah yang paling serius yang berkaitan dengan ubat ini (dan yang sebenarnya menyebabkan gangguan pengkomersialan) adalah hepatotoxicity yang tinggi. Dalam sesetengah kes kegagalan hati telah diperhatikan yang boleh menyebabkan kematian atau jaundis. Itulah sebabnya jika ditetapkan (sesuatu yang tidak biasa), kawalan berterusan ke atas keadaan kesihatan hati mesti dilaksanakan pesakit, melakukan ujian secara berkala. Ia juga boleh mempunyai kesan buah pinggang, dengan menghapuskan ubat terutamanya melalui laluan ini.

Satu lagi aspek yang perlu dipertimbangkan ialah risiko mengalami sindrom serotonin, masalah yang timbul daripada lebihan serotonin (selalunya disebabkan oleh berlebihan atau interaksi dengan dadah dan ubat lain) boleh menyebabkan kebimbangan, gangguan kesedaran, hiperaktif, gegaran, muntah-muntah, takikardia, penyelarasan, mydriasis, sawan, masalah pernafasan atau kematian.

Contraindications

Mengenai kontraindikasi, salah satu yang utama berlaku pada orang-orang yang sudah mengalami masalah hati, serta gangguan koronari. Juga dikontraindikasikan kepada orang yang menggunakan ubat tertentu dan terutamanya MAOIs, kerana ia boleh menjana sindrom serotonin dan juga menyebabkan kematian.

Pentadbirannya dengan SSRI tidak disyorkan, kerana mereka berinteraksi. Juga, seperti yang digunakan beberapa HIV retroviral berinteraksi dengan bahan ini yang perlu jika nefazodone digunakan (untuk merawat kemurungan yang berkaitan dengan keadaan penyakit ini) diatur sebahagian besarnya dos dan interaksi mungkin.

Kanak-kanak dan wanita hamil tidak boleh mengambil ubat ini. Di samping itu, orang yang mempunyai epilepsi atau sejarah cubaan bunuh diri juga tidak harus mengambil ubat ini atau berbuat demikian dengan berhati-hati. Secara umum, ia tidak digalakkan dalam gangguan bipolar.

Rujukan bibliografi:

• Jufe, G. (2001). Psychopharmacology Praktikal. Buenos Aires, Polemosial Editorial.
• McConville, B.J.; Chaney, R.O.; Browne, K.L. et al. (1998). Antidepresan yang lebih baru-melangkaui antidepresan inhibitor serotonin semula reaktif. Ped Clin North Am 45: 1157-71.
• Tatsumi, M.; Groshan, K.; Blakely, R.D. & Richelson, E. (1997). "Profil Farmakologi Antidepresan dan Sebatian Berkaitan di Pengangkut Monoamine Manusia.". Eur J Pharmacol.340 (2-3): 249-258.